Beklometason
![]() | |
---|---|
![]() | |
Nama sistematis (IUPAC) | |
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-Kloro-11-hidroksi-10,13,16-trimetil-3-okso-17-[2-(propioniloksi)asetil]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahidro-3H-siklopenta[a]fenantren-17-il propionat | |
Data klinis | |
Nama dagang | Qvar, Beconase AQ, dll |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a681047 |
Data lisensi | US Daily Med:pranala |
Kat. kehamilan | B3(AU) |
Status hukum | Apotek saja (S2) (AU) POM (UK) ℞-only (US) |
Rute | Inhalasi, nasal, topikal |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | Dikonversi menjadi beklometason-17-monopropionat (17-BMP) selama penyerapan |
Ikatan protein | 87% dari 17-BMP menjadi albumin dan transkortin |
Metabolisme | Oleh enzim esterase yang ditemukan di sebagian besar jaringan |
Waktu paruh | 2,8 jam |
Ekskresi | Empedu (60%), ginjal (12%) |
Pengenal | |
Nomor CAS | 5534-09-8 ![]() |
Kode ATC | A07EA07 D07AC15, R01AD01, R03BA01 |
PubChem | CID 21700 |
Ligan IUPHAR | 5894 |
DrugBank | DB00394 |
ChemSpider | 20396 ![]() |
UNII | 5B307S63B2 ![]() |
KEGG | D00689 |
ChEBI | CHEBI:3002 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL1200500 ![]() |
Sinonim | Beklometason dipropionat |
Data kimia | |
Rumus | C28H37ClO7 |
| |
Data fisik | |
Titik lebur | 117–120 °C (243–248 °F) (dec.) |
Beklometason, juga dikenal sebagai beklometason dipropionat, adalah obat kortikosteroid.[1] Obat ini tersedia dalam bentuk inhaler, krim, pil, dan semprotan hidung.[2] Dalam bentuk inhalasi digunakan dalam pengelolaan asma jangka panjang.[1] Dalam bentuk krim dapat digunakan untuk mengobati dermatitis dan psoriasis.[3] Dalam bentuk pil telah digunakan untuk mengobati kolitis ulseratif.[4] Dalam bentuk semprotan hidung digunakan untuk mengobati rinitis alergi dan polip hidung.[5]
Efek samping yang umum terjadi pada bentuk inhalasi termasuk infeksi pernapasan, sakit kepala, dan radang tenggorokan. Efek samping yang serius termasuk peningkatan risiko infeksi, katarak, sindrom Cushing, dan reaksi alergi yang parah.[1] Penggunaan bentuk pil dalam jangka panjang dapat menyebabkan insufisiensi adrenal.[4] Pil tersebut juga dapat menyebabkan perubahan suasana hati atau kepribadian.[4] Bentuk yang dihirup umumnya dianggap aman untuk kehamilan.[6] Beklometason juga merupakan glukokortikoid.[1]
Beklometason dipropionat pertama kali dipatenkan pada tahun 1962 dan digunakan secara medis pada tahun 1972.[7] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[8]
Nama
Nama "beklometason dipropionat" merupakan Nama Generik Internasional yang dimodifikasi. Bakal obat beklometason dipasarkan di Norwegia dan Rusia.[9][10][11][12][13]
Efek Samping
Efek samping yang umum terjadi pada bentuk inhalasi termasuk infeksi pernafasan, sakit kepala, dan radang tenggorokan. Efek samping yang serius termasuk peningkatan risiko infeksi, katarak, sindrom Cushing, dan reaksi alergi yang parah.[1] Penggunaan bentuk pil dalam jangka panjang dapat menyebabkan insufisiensi adrenal. Pil tersebut juga dapat menyebabkan perubahan suasana hati atau kepribadian.[4] Bentuk yang dihirup umumnya dianggap aman untuk kehamilan.[6]
Kadang-kadang, obat ini dapat menyebabkan batuk saat terhirup. Endapan di lidah dan tenggorokan dapat menyebabkan kandidiasis mulut, yang tampak sebagai lapisan putih, kemungkinan disertai iritasi.[14][15][16] Hal ini biasanya dapat dicegah dengan membilas mulut dengan air setelah menggunakan inhaler. Efek samping reaksi obat merugikan lainnya yang jarang terjadi meliputi: bau mirip plastik terbakar, rasa tidak enak, suara serak atau hidung tersumbat, nyeri atau sakit kepala, dan perubahan penglihatan. Reaksi alergi mungkin saja terjadi, namun jarang.
Kortikosteroid hidung mungkin berhubungan dengan retinopati serosa sentral.[17]
Farmakologi
Beklometason terutama merupakan glukokortikoid.[1] Glukokortikoid adalah kortikosteroid yang berikatan dengan reseptor glukokortikoid[18] yang terdapat di hampir setiap sel manusia dan hewan vertebrata. Kompleks reseptor glukokortikoid-glukokortikoid yang teraktivasi mengatur ekspresi protein antiinflamasi di dalam nukleus (suatu proses yang dikenal sebagai transaktivasi) dan menekan ekspresi protein proinflamasi di sitosol dengan mencegah translokasi faktor transkripsi lain dari sitosol ke dalam nukleus (transrepresi).[19]
Glukokortikoid adalah bagian dari mekanisme umpan balik dalam sistem imun yang mengurangi aspek-aspek tertentu dari fungsi kekebalan tubuh, seperti radang.
Referensi
- ^ a b c d e f "Beclomethasone Dipropionate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 8 December 2015. Diakses tanggal 2 December 2015. Parameter
|url-status=
yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan) - ^ "List of products: Beclometasone dipropionate". MHRA. Diarsipkan dari versi asli tanggal 8 December 2015. Diakses tanggal 6 December 2015. Parameter
|url-status=
yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan) - ^ "Beclometasone dipropionate 0.25 mg/g Cream" (PDF). MHRA. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 8 December 2015. Diakses tanggal 6 December 2015. Parameter
|url-status=
yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan) - ^ a b c d "Clipper" (PDF). MHRA. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 8 December 2015. Diakses tanggal 6 December 2015. Parameter
|url-status=
yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan) - ^ "Beclomethasone Dipropionate eent". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 8 December 2015. Diakses tanggal 2 December 2015. Parameter
|url-status=
yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan) - ^ a b Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 349. ISBN 9781284057560.
- ^ McPherson EM (2007). "Beclomethasone dipropionate". Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (edisi ke-3rd). Burlington: Elsevier. hlm. 539. ISBN 9780815518563. Diarsipkan dari versi asli tanggal 8 December 2015. Parameter
|url-status=
yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan) - ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. hlm. 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. hlm. 95–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. hlm. 46–. ISBN 978-94-011-4439-1. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 January 2023. Diakses tanggal 17 March 2019. Parameter
|url-status=
yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan) - ^ Muller NF, Dessing RP, ed. (19 June 1998). European Drug Index: European Drug Registrations (edisi ke-Fourth). CRC Press. hlm. 141–. ISBN 978-3-7692-2114-5. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 January 2023. Diakses tanggal 17 March 2019. Parameter
|url-status=
yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan) - ^ "Beclometasone". drugs.com. Diarsipkan dari versi asli tanggal 18 January 2018. Diakses tanggal 17 March 2019. Parameter
|url-status=
yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan) - ^ Willey RF, Milne LJ, Crompton GK, Grant IW (January 1976). "Beclomethasone dipropionate aerosol and oropharyngeal candidiasis". British Journal of Diseases of the Chest. 70 (1): 32–38. doi:10.1016/0007-0971(76)90004-8. PMID 1259918.
- ^ Salzman GA, Pyszczynski DR (February 1988). "Oropharyngeal candidiasis in patients treated with beclomethasone dipropionate delivered by metered-dose inhaler alone and with Aerochamber". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 81 (2): 424–428. doi:10.1016/0091-6749(88)90911-6
. PMID 3339197.
- ^ Fukushima C, Matsuse H, Tomari S, Obase Y, Miyazaki Y, Shimoda T, Kohno S (June 2003). "Oral candidiasis associated with inhaled corticosteroid use: comparison of fluticasone and beclomethasone". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 90 (6): 646–651. doi:10.1016/S1081-1206(10)61870-4. PMID 12839324.
- ^ Haimovici R, Gragoudas ES, Duker JS, Sjaarda RN, Eliott D (October 1997). "Central serous chorioretinopathy associated with inhaled or intranasal corticosteroids". Ophthalmology. 104 (10): 1653–1660. doi:10.1016/s0161-6420(97)30082-7
. PMID 9331207.
- ^ Pelt AC (2011). Glucocorticoids: effects, action mechanisms, and therapeutic uses. Hauppauge, N.Y.: Nova Science. ISBN 978-1617287589.
- ^ Rhen T, Cidlowski JA (October 2005). "Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs". The New England Journal of Medicine. 353 (16): 1711–1723. doi:10.1056/NEJMra050541. PMID 16236742. Parameter
|s2cid=
yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)