コビメチニブ

Cobimetinib
IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 [3,4-Difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)phenyl]{3-hydroxy-3-[(2S)-piperidin-2-yl]azetidin-1-yl} methanone
臨床データ
法的規制	Investigational
識別
CAS番号	934660-93-2
ATCコード	none
PubChem	CID: 16222096
ChemSpider	17349374
KEGG	D10405
ChEMBL	CHEMBL2146883
化学的データ
化学式	C₂₁H₂₁F₃IN₃O₂
分子量	531.3 g/mol
SMILES C1CCN[C@@H](C1)C2(CN(C2)C(=O)C3=C(C(=C(C=C3)F)F)NC4=C(C=C(C=C4)I)F)O
InChI InChI=1S/C21H21F3IN3O2/c22-14-6-5-13(19(18(14)24)27-16-7-4-12(25)9-15(16)23)20(29)28-10-21(30,11-28)17-3-1-2-8-26-17/h4-7,9,17,26-27,30H,1-3,8,10-11H2/t17-/m0/s1 Key:BSMCAPRUBJMWDF-KRWDZBQOSA-N
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コビメチニブ（Cobimetinib、開発コードGDC-0973、XL-518）は抗がん剤として開発中のMEK阻害薬（英語版）の一つである。BRAF阻害薬との併用でいくつかの癌の治療効果が期待されている。早期臨床試験の結果、ベムラフェニブとの併用によりBRAF V600変異陽性悪性黒色腫患者の無増悪生存期間をベムラフェニブ単剤より3.7ヶ月延長した^[1]。第III相臨床試験は2017年に完了する見込みである^[2]。2014年の臨床試験の結果を元に、米国および欧州で承認申請された^[3]。

出典

^ Larkin, J., Ascierto, P.A., Dreno, B., Atkinson, V., Liszkay, G., Maio, M., Mandala, M., Demidov, L., Stroyakovskiy, D., Thomas, L., de la Cruz-Merino, L., Dutriaux, C., Garbe, C., Sovak, M.A., Chang, I., Choong, N., Hack, S.P., McArthur, G.A., Ribas, A. (2014). “Combined Vemurafenib and Cobimetinib in BRAF-Mutated Melanoma”. NEJM 371. doi:10.1056/NEJMoa1408868. PMID 25265494. http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1408868.
^ coBRIM: A Phase 3 Study Comparing GDC-0973 (Cobimetinib), a MEK Inhibitor, in Combination With Vemurafenib vs Vemurafenib Alone in Patients With Metastatic Melanoma
^ Cobimetinib at exelixis.com