ジギトキシン
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Digitaline |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 95% (Oral) |
代謝 | Liver |
半減期 | 5~7 days |
識別 | |
CAS番号 | 71-63-6 |
ATCコード | C01AA04 (WHO) |
PubChem | CID: 441207 |
IUPHAR/BPS | 6782 |
DrugBank | DB01396 |
ChemSpider | 389987 |
UNII | E90NZP2L9U |
KEGG | D00297 |
ChEBI | CHEBI:28544 |
ChEMBL | CHEMBL254219 |
化学的データ | |
化学式 | C41H64O13 |
分子量 | 764.939 g/mol |
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ジギトキシン(Digitoxin)は、強心配糖体の一つである。
細胞膜に存在するNa+/K+ATPaseを阻害することにより心筋細胞内のカルシウムイオン濃度を増加させ、心筋の収縮力を増大させる(陽性変力作用)。心不全、心房性不整脈患者に適用される。
ネコでの使用は一般的でなく、その利用は推奨されないことが多い。
カルシウム注射薬およびスキサメトニウムとの併用は禁忌。重大な副作用としてジギタリス中毒(強心配糖体を参照)。
アガサ・クリスティの死との約束ではジギタリスを用いた殺人が行われる。
歴史
ジギタリスを使用したとの記述は、1775年に遡る[1]が、活性化合物は長い間単離されなかった。オスヴァルト・シュミーデベルクは1875年に純粋なサンプルを得ることができた。ジギトキシン分子の現代的利用法は、フランスの薬理学者クロード=アドルフ・ナティベユ(フランス語版)(1812-1889)の業績に拠る処が大きい。最初の分子構造解析はアドルフ・ヴィンダウスにより1925年に実施されたが、完全な構造解析と糖鎖の決定は1962年までなされなかった[2][3]。
脚注
- ^ Withering, William (1785). An Account of the Foxglove and Some of its Medical Uses: With Practical Remarks on Dropsy and other Diseases. https://books.google.co.jp/books?id=tORsAAAAMAAJ&redir_esc=y&hl=ja
- ^ Diefenbach, W. C.; Meneely Jr, J. K. (1949). “Digitoxin; a critical review” (pdf). The Yale Journal of Biology and Medicine 21 (5): 421–431. PMC 2598854. PMID 18127991. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2598854/pdf/yjbm00349-0056.pdf.
- ^ Sneader, Walter (2005). Drug discovery: A history. pp. 107. ISBN 978-0-471-89980-8. https://books.google.co.jp/books?id=mYQxRY9umjcC&pg=PA107&redir_esc=y&hl=ja
参考文献
- 獣医学大辞典編集委員会編集 『明解獣医学辞典』 チクサン出版社 1991年 ISBN 4-88500-610-4
- Donald C. Plumb著 佐藤宏ほか監訳 『プラム 動物用医薬品ハンドブック 原書第3版』 株式会社ワハ 2003年
- 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4-87402-101-8
関連項目
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