ホスアプレピタント
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
Drugs.com | Multum Consumer Information |
MedlinePlus | a604003 |
ライセンス | EMA:リンク、US FDA:リンク |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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投与経路 | Intravenous |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | n/a |
血漿タンパク結合 | >95% (aprepitant) |
代謝 | To aprepitant |
半減期 | 9 to 13 hours (aprepitant) |
識別 | |
CAS番号 | 172673-20-0 ![]() 265121-04-8 (dimeglumine) |
ATCコード | A04AD12 (WHO) |
PubChem | CID: 219090 |
DrugBank | DB06717en:Template:drugbankcite |
UNII | 6L8OF9XRDC ![]() |
KEGG | D06597 |
ChEMBL | CHEMBL1199324en:Template:ebicite |
化学的データ | |
化学式 | C23H22F7N4O6P |
分子量 | 614.406 g/mol |
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ホスアプレピタント メグルミン(Fosaprepitant Meglumine)は静脈注射で用いられる制吐剤の一つである。アプレピタントのプロドラッグにあたる。商品名プロイメンド。
2008年1月に米国でFDAに承認され[1]、2008年1月に欧州でもEMAに承認された[2]。日本では2011年9月に承認された[3]。
効能・効果
抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)(遅発期を含む)
禁忌
ピモジドを服用中の患者に投与すると、QT延長、心室性不整脈等の重篤な副作用を起こすおそれがあるので、禁忌である[4]。
副作用
治験時の副作用発現率は、成人で26.4%、小児で14.8%であった。主な副作用は便秘(9.2%)、ALT(GPT)上昇(6.9%)、しゃっくり(5.7%)、注入部位疼痛・滴下投与部位痛(5.2%)、AST(GOT)上昇(4.6%)、γ-GTP上昇(3.4%)等で あった。(発現率は成人での試験)
添付文書に記載されている重大な副作用は、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、穿孔性十二指腸潰瘍、アナフィラキシー反応である[4]。(いずれも頻度不明)
5%以上に発現する副作用として、便秘、吃逆、ALT(GPT)上昇、注射部疼痛が挙げられている。
出典
- ^ “Drugs.com, FDA Approves Emend (fosaprepitant dimeglumine) for Injection, Merck's New Intravenous Therapy, for Use in Combination with Other Antiemetics for Prevention of Nausea and Vomiting Caused by Chemotherapy”. 2008年3月15日閲覧。
- ^ “European Public Assessment Report for Ivemend (from the EMEA website)”. 2008年3月15日閲覧。
- ^ “選択的ニューロキニン1(NK1)受容体拮抗型制吐剤「プロイメンド点滴静注用150mg」製造販売承認取得のお知らせ”. 小野薬品工業株式会社 (2011年9月26日). 2015年6月4日閲覧。
- ^ a b “プロイメンド点滴静注用150mg 添付文書” (2016年3月). 2016年7月2日閲覧。
関連項目
- アプレピタント
- カソピタント(英語版)
- L-733,060(英語版)
- マロピタント(英語版)
- ベスピタント(英語版)
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