Agonisty receptora GLP-1
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/87/GLP-1R_apo.png/220px-GLP-1R_apo.png)
Agonisty receptora GLP-1 – grupa leków będących agonistami glukagonopodobnego peptydu 1 (ang. glucagon-like peptide 1, GLP-1), stosowanych w leczeniu cukrzycy typu 2[1] oraz jako środki redukcji masy ciała[2]. Działają dzięki wykorzystaniu efektu inkretynowego[1]. W 2023 roku czasopismo Nature przyznało tej grupie leków nagrodę Breakthrough of the Year[3].
Zdolność agonistów GLP-1 do obniżania glikemii została odkryta na początku lat 80 XX w.[3], natomiast pierwszym zatwierdzonym lekiem z tej grupy był eksenatyd (w USA w 2005 r., w Unii Europejskiej w 2007 r.)[4].
Mechanizm działania
GLP-1, wytwarzany naturalnie w jelicie krętym i okrężnicy, stymuluje wydzielanie insuliny. Ta natomiast jest jednak szybko rozkładana przez dipeptydylopeptydazę 4 (DPP-4)[5]. Agonisty receptora GLP-1 są analogami ludzkiego GLP-1, które sprawiają, że DPP-4 nie jest w stanie rozkładać GLP-1[2]. Zwiększają one wydzialanieinsuliny, jednocześnie hamując wydzielanie glukagonu oraz opróżnianie żołądka. Efekt inkretynowy jest wywołany wiązaniem się swoistego receptora z GLP-1 na powierzchni komórkek beta trzustki[1].
Agonisty receptora GLP-1 wpływają również na obniżenie apetytu, co wynika z zahamowania ośrodka głodu w podwzgórzu[1].
Działania niepożądane
U jednego na dziesięć pacjentów[1] występują działania niepożądane w postaci dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (m.in. nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka)[6]. Zwykle są one jednak krótkotrwałe i ustępują w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia[6].
Niektóre badania kohortowe i kliniczno-kontrolne wykazywały, iż długotrwałe stosowanie agonistów receptora GLP-1 może zwiększać ryzyko zapalenia lub nowotworu trzustki. Przeprowadzane badania kliniczne dowiodły jednak, iż ryzyko wystąpienia tych powikłań jest niewielkie[6].
Przypisy
- ↑ a b c d e AgnieszkaA. Ratajczak AgnieszkaA., MonikaM. Szulińska MonikaM., PawełP. Bogdański PawełP., Agoniści GLP-1 dla lekarzy praktyków, „Forum Zaburzeń Metabolicznych”, 5 (4), 2014, s. 165–171 [dostęp 2024-05-06] .
- ↑ a b Hoppe i in. 2020 ↓, s. 76.
- ↑ a b Obesity meets its match. 2023 Breakthrough of the Year, „Science”, 382 (6676), s. 1226–1227, DOI: 10.1126/science.adn4691 [dostęp 2024-05-06] (ang.).
- ↑ AnnaA. Gumieniczek AnnaA., Leki wpływające na układ inkretynowy i nerkowy transport glukozy: czy spełniają oczekiwania nowoczesnej terapii cukrzycy typu 2?, „Postępy Higieny i Medycyny Doświadczalnej”, 70, 2016, s. 425–434, DOI: 10.5604/17322693.1201126 .
- ↑ JoannaJ. Listos JoannaJ., Znaczenie receptorów dla peptydu glukagonopodobnego-1 (GLP-1) w uzależnieniu od opioidów [online] [dostęp 2024-05-06] .
- ↑ a b c Hoppe i in. 2020 ↓, s. 84–85.
Bibliografia
- KrzysztofK. Hoppe KrzysztofK. i inni, Nowoczesne leczenie cukrzycy. Leki inne niż insulina, KrzysztofK. Pawlaczyk, StanisławS. Czekalski, DorotaD. Zozulińska-Ziółkiewicz (red.), wyd. 1, Warszawa: Medical Education, 2020, s. 75–88, ISBN 978-83-65471-67-3 [dostęp 2024-05-06] .