Geldanamycyna
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C29H40N2O9 | ||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 560,64 g/mol | ||||||||||||||||||||||||
Wygląd | żółty do pomarańczowego proszek[1] | ||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | 30562-34-6 | ||||||||||||||||||||||||
PubChem | 5288382 | ||||||||||||||||||||||||
DrugBank | DB02424 | ||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||
|
Geldanamycyna (GA) – benzochinonowy antybiotyk ansamycynowy, wiążący i hamujący białko szoku cieplnego Hsp90 (Heat Shock Protein 90). Białka regulowane przez Hsp90 (sp90 client proteins) odgrywają istotną rolę w regulacji cyklu komórkowego, wzrostu komórki, jej przeżycia, apoptozy, angiogenezy i tumorogenezy.
Geldanamycyna przez swoje działanie indukuje degradację produktów białkowych genów zmutowanych w komórkach nowotworowych, takich jak v-Src, Bcr-Abl i P53, wykazując preferencję wobec nieprawidłowych białek. Mimo korzystnych działań zastosowanie geldanamycyny jako leku jest problematyczne, głównie ze względu na liczne działania niepożądane (np. hepatotoksyczność). Otrzymano analogi geldanamycyny: 17-AAG i 17-DMAG.
Przypisy
Bibliografia
- Bedin M, Gaben AM, Saucier C, Mester J. Geldanamycin, an inhibitor of the chaperone activity of HSP90, induces MAPK-independent cell cycle arrest. „Int J Cancer”. 109. 5, s. 643–652, 2004. DOI: 10.1002/ijc.20010. PMID: 14999769.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.