APICA (lek)

APICA (lek)
(IUPAC) ime
1-Amino-5-fosfonoindan-1-karboksilna kiselina
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod nije dodeljen
ChemSpider[1] 3881975
ChEMBL[2] CHEMBL277961 DaY
Hemijski podaci
Formula C10H12NO5P 
Mol. masa 257,179 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C10H12NO5P/c11-10(9(12)13)4-3-6-5-7(17(14,15)16)1-2-8(6)10/h1-2,5H,3-4,11H2,(H,12,13)(H2,14,15,16) DaY
Key: ZNQZXIHSJUDIKL-UHFFFAOYSA-N DaY
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

1-Amino-5-fosfonoindan-1-karboksilna kiselina (APICA) je lek koji se koristi u neurološkim istraživanjima. on je selektivni antagonist za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora (mGluR2/3), i bio je koristan u istraživanju te receptorske potfamilije.[3][4][5][6][7]

Reference

  1. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  2. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  3. Ma D, Tian H, Sun H, Kozikowski AP, Pshenichkin S, Wroblewski JT. Synthesis and biological activity of cyclic analogues of MPPG and MCPG as metabotropic glutamate receptor antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 1997 May 6;7(9):1195-1198. doi:10.1016/S0960-894X(97)00177-7
  4. Ma D, Tian H, Zou G. Asymmetric Strecker-Type Reaction of alpha-Aryl Ketones. Synthesis of (S)-alphaM4CPG, (S)-MPPG, (S)-AIDA, and (S)-APICA, the Antagonists of Metabotropic Glutamate Receptors. Journal of Organic Chemistry. 1999 Jan 8;64(1):120-125. PMID 11674092
  5. Xi ZX, Baker DA, Shen H, Carson DS, Kalivas PW. Group II metabotropic glutamate receptors modulate extracellular glutamate in the nucleus accumbens. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2002 Jan;300(1):162-71. DOI:10.1124/jpet.300.1.162 PMID 11752112
  6. Baker DA, Xi ZX, Shen H, Swanson CJ, Kalivas PW. The origin and neuronal function of in vivo nonsynaptic glutamate. Journal of Neuroscience. 2002 Oct 15;22(20):9134-41. PMID 12388621
  7. Zhou F, Yao HH, Wu JY, Yang YJ, Ding JH, Zhang J, Hu G. Activation of Group II/III metabotropic glutamate receptors attenuates LPS-induced astroglial neurotoxicity via promoting glutamate uptake. Journal of Neuroscience Research. 2006 Aug 1;84(2):268-77. PMID 16752416

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Glutamatergični ligandi
Jonotropni
Agonisti: 5-Fluoro-vilardin • AMPA • Domoična kiselina • Kuiskualinska kiselina; Pozitivni alosterni modulatori: Aniracetam • Ciklotiazid • CX-516 • CX-546 • CX-614 • CX-691 • CX-717  • Diazoksid • HCTZ • IDRA-21 • LY-392,098 • LY-404,187 • LY-451,395 • LY-451,646 • LY-503,430  • Oksiracetam • PEPA • Piracetam • Pramiracetam • S-18986  • Sunifiram • Unifiram
Antagonisti: ATPO • Karoverin • CNQX • DNQX • GYKI-52466 • NBQX  • Perampanel • Talampanel • Tezampanel; Negativni alosterni modulatori: GYKI-53,655
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homokinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA  • Kinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD  • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX  • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581  • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896  • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427  • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506  • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ  • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247  • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • ACC • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
DHKA • PDC • WAY-213,613