Trihlormetiazid

(IUPAC) ime

6-Chloro-3-(dichloromethyl)-1,1-dioxo-
3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-
7-sulfonamide

Klinički podaci

Identifikatori

CAS broj

133-67-5

ATC kod

C03AA03

PubChem^[1]^[2]

5560

Hemijski podaci

Formula

C₈H₈Cl₃N₃O₄S₂

Mol. masa

380.6558 g/mol

SMILES

eMolekuli & PubHem

InChI
InChI=1S/C8H8Cl3N3O4S2/c9-3-1-4-6(2-5(3)19(12,15)16)20(17,18)14-8(13-4)7(10)11/h1-2,7-8,13-14H,(H2,12,15,16)^Y Key: LMJSLTNSBFUCMU-UHFFFAOYSA-N^Y

Farmakokinetički podaci

Bioraspoloživost

Varijabilno apsorbiran iz GI trakta

Izlučivanje

Primarno ilučen nepromenjen kroz urin

Farmakoinformacioni podaci

Trudnoća

Pravni status

Rx-samo

Način primene

Oralno (kapsule, tablete, oralni rastvor)

Trihlormetiazid (INN, trenutno se prodaje pod imenima Achletin, Diu-Hydrin and Triflumen) je diuretik^[3] sa osobinama sličnim sa hidrohlorotiazidom.^[4] On se obično koristi za tretman oedema (uključujući slučajeve vezane za gušenje srca, hepatičku cirozu i kortikosteroidnu terapiju) i hipertenziju.^[4] U veterinarskoj medicini, trihlormetiazid se može kombinovati sa deksametazonom da bi se koristio na konjima sa blagim otocima distalnih udova i generalno u tretmanu modricama.^[5]

Farmakologija

Kao diuretik trihlormetiazid stimuliše gubitak vode iz tela.^[4] Trihlormetiazid funkcioniše kao inhibitor Na⁺/Cl^- ion re apsorpcije iz distalnih tubula bubrega.^[4] Dodatno, trihlormetiazid povećava izlučivanje kalijuma.^[4]

Mehanizam

Misli se da trihlormetiazid blokira aktivnu reapsorpciju hlorida i možda natriju u uzlaznoj Henleovoj petlji. To rezultuje u izlučivanju natrijuma, hlorida i vode, i na tako funkcioniše kao diuretik.^[4] Mada se trihlormetiazid koristi u tretmanu hipertenzije, njegovi hipotenziski efekti možda nisu neizostavno prouzrokovani njegovom diuretičkom ulogom.^[4] Tiazidi generalno uzrokuju vasodilaciju putem aktiviranja kalcijum-aktiviranog kalijum kanala u vaskularnim glatkim mišićima i inhibiranja različitih karbonatnih dehidrataza u vaskularnom tkivu.^[4]

Reference

↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 28. Diuretics”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
↑ ^4,0 ^4,1 ^4,2 ^4,3 ^4,4 ^4,5 ^4,6 ^4,7 „DrugBank: DB01021 (Trichlormethiazide)”. DrugBank. Pristupljeno 23. 1. 2008.
↑ „Trichlormethiazide and Dexamethasone for veterinary use”. Wedgewood Pharmacy. Pristupljeno 24. 1. 2008.