Zaprinast

Zaprinast
IUPAC ime
 
5-(2-Propoksifenil)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-7(4H)-on
Drugi nazivi M&B 22,948
Identifikacija
CAS registarski broj 37762-06-4 DaY
Jmol-3D slike Slika 1
SMILES

O=C1C2=C(N=NN2)NC(C3=CC=CC=C3OCCC)=N1

Svojstva
Molekulska formula C13H13N5O2
Molarna masa 271.27 g mol−1



Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala

Infobox references

Zaprinast je bio neuspešan klinički kandidat. On je prekurzor hemijski srodnih PDE5 inhibitora, kao što je sildenafil (Vijagra), koji uspešno plasirani na tržištu. On je fosfodiesterazni inhibitor,[1] koji je selektivan za podtipove PDE5, PDE6, PDE9 i PDE11. IC50 vrednosti su 0.76, 0.15, 29.0, i 12.0 μM, respektivno.[2]

Reference

  1. ↑ Choi, SH; Choi, DH; Song, KS; Shin, KH; Chun, BG (2002). „Zaprinast, an inhibitor of cGMP-selective phosphodiesterases, enhances the secretion of TNF-alpha and IL-1beta and the expression of iNOS and MHC class II molecules in rat microglial cells”. Journal of neuroscience research 67 (3): 411-21. DOI:10.1002/jnr.10102. PMID 11813247. 
  2. ↑ „Zaprinast, Tocris Biosciences”. 

Spoljašnje veze

Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Inhibitori fosfodiesteraze
PDE1
MMPX • SCH-51866 • Vinpocetin
PDE2
BAY 60-7550  • EHNA
PDE3
Amrinon • Anagrelid • Bukladezin • Cilostamid • Cilostazol • Enoksimon • KMUP-1 • Milrinon • Kvazinon • RPL-554 • Siguazodan • Trekvinsin • Vesnarinon • Zardaverin
PDE4
Arofilin • Cilomilast • CP-80633 • Denbutilin • Drotaverin • Etazolat • Filaminast • Glaucin • HT-0712 • Ibudilast • ICI-63197 • Irsogladin • Luteolin • Mesembrin • Piklamilast • Roflumilast • Rolipram • Ro20-1724 • RPL-554 • YM-976
PDE5
Acetildenafil • Aildenafil • Avanafil • Dipiridamol • Ikariin • Lodenafil • Mirodenafil • MY-5445 • Nitrozoprodenafil • Sildenafil • Sulfoaildenafil • T-0156 • Tadalafil • Udenafil • Vardenafil
PDE6
Zaprinast
PDE7PDE9
BAY 73-6691 • SCH-51866
PDE10Nonselektivni