Levonorgestrel

Levonorgestrel är ett syntetiskt ämne vars effekt påminner om könshormonet progesteron. Det ingår som aktivt ämne i läkemedel som p-piller och behandling vid klimakteriebesvär (HRT). Det utövar sin verkan genom att binda till östrogenreceptorer, androgenreceptorer, 3-oxo-5-alfa-steroid 4-dehydrogenas 1 och progesteronreceptorer.[1] Det är troligt att det även binder till kortisolets glukokortikoidreceptorer.[2]

Levonorgestrel binder till receptorer i de kvinnliga könsorganen, bröstkörtlar, hypotalamus och hypofysen, där det verkar genom att signalera att minska GnRH och luteiniserande hormon.[1] Sedan de verkat metaboliseras det i levern och utsöndras med urin och avföring, framför allt som glukuronid.[3] Liksom andra gestagenpreparat verkar det anovulatoriskt (förhindrar ägglossning), och förändrar egenskaper i endometriet. Det används därför i dagen-efter-piller och p-piller.

Det används i läkemedel antingen ensamt eller tillsammans med det syntetiska östrogenet etinylestradiol. Det är det näst vanligaste gestagenet i världen, och anses ha stor progesteron och androgen verkan.[4]

Om det hamnar i miljön, är det möjligt att det är hormonstörande.[3]

Noter

  1. ^ [a b] http://www.drugbank.ca/drugs/DB00367
  2. ^ https://www.ebi.ac.uk/chembldb/index.php/compound/inspect/CHEMBL1389
  3. ^ [a b] http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=13109
  4. ^ ”Arkiverade kopian”. Arkiverad från originalet den 12 juli 2014. https://web.archive.org/web/20140712083140/http://contraception.about.com/od/thepill/tp/ProgestinTypes.htm. Läst 8 juli 2014.