Roquinimex

Roquinimex
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC
  • L03AX02 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học26-42 hours
Các định danh
Tên IUPAC
  • 4-hydroxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-
    phenyl-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide
Số đăng ký CAS
  • 84088-42-6
PubChem CID
  • 55197
ChemSpider
  • 10619239 KhôngN
Định danh thành phần duy nhất
  • 372T2944C0
ECHA InfoCard100.163.758
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H16N2O3
Khối lượng phân tử308.331 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • CN1C2=CC=CC=C2C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=CC=C3)O
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C18H16N2O3/c1-19(12-8-4-3-5-9-12)17(22)15-16(21)13-10-6-7-11-14(13)20(2)18(15)23/h3-11,21H,1-2H3 KhôngN
  • Key:SGOOQMRIPALTEL-UHFFFAOYSA-N KhôngN
  (kiểm chứng)

Roquinimex (Linomide) là một chất kích thích miễn dịch dẫn xuất quinoline làm tăng hoạt động tế bào NK và độc tế bào đại thực bào. Nó cũng ức chế sự hình thành mạch và làm giảm bài tiết TNF alpha.

Roquinimex đã được nghiên cứu để điều trị một số bệnh ung thư (bao gồm cả liệu pháp bổ trợ sau ghép tủy xương trong bệnh bạch cầu cấp tính) và các bệnh tự miễn, như bệnh đa xơ cứng và bệnh tiểu đường loại I khởi phát gần đây. Một số thử nghiệm đã bị chấm dứt do độc tính tim mạch nghiêm trọng.

Tổng hợp

Tổng hợp Roquinimex:[1]

Ethyl 2- (methylamino) benzoate được ngưng tụ với ethyl malonate. Trao đổi amin-ester của hợp chất đó với N-methylaniline dẫn đến sự hình thành của amide roquinimex.

Tham khảo

  1. ^ E. Eriksoo et al., Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "{{{title}}}", trao vào [[{{{gdate}}}]] ; eidem, Bằng sáng chế Hoa Kỳ số 4.738.971 (1982, 1988 both to AB Leo).