Indakaterol

Indakaterol
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
5-{2-[(5,6-dietyloindan-2-ylo)amino]-1-hydroksyetylo}-8-hydroksy-1H-chinolin-2-on
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. indacaterolum

inne

nazwy handlowe: Onbrez Breezhaler, Arcapta Neohaler

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C24H28N2O3

Masa molowa

392,49 g/mol

Wygląd

biały proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

312753-06-3

PubChem

6918554

DrugBank

DB05039

SMILES
CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC
InChI
InChI=1S/C24H28N2O3/c1-3-14-9-16-11-18(12-17(16)10-15(14)4-2)25-13-22(28)19-5-7-21(27)24-20(19)6-8-23(29)26-24/h5-10,18,22,25,27-28H,3-4,11-13H2,1-2H3,(H,26,29)/t22-/m0/s1
InChIKey
QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
0,00798 mg/ml[2]
Temperatura topnienia

195–202 °C[2]

logP

3,31[2]

Niebezpieczeństwa
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji
według kryteriów GHS są niedostępne.
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

R03AC18, R03AK14, R03AL04, R03AL12

Stosowanie w ciąży

kategoria C[3]

Farmakokinetyka
Biodostępność

43–45%[1]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

94,1–95,3%[1]

Wydalanie

2–5% z moczem, ≥90% z kałem[1]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

wziewnie

Objętość dystrybucji

2557 dm³[1]

Multimedia w Wikimedia Commons

Indakaterol (łac. indacaterolum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn podstawionych grupą karbonylową mający w swojej strukturze pierścień benzenowy. Lek o działaniu sympatykomimetycznym, o długim czasie działania, działający selektywnie na receptory adrenergiczne β2.

Mechanizm działania

Indakaterol jest selektywnym β-mimetykiem działającym na receptory β2, którego działanie rozpoczyna się w ciągu 5 minut po inhalacji, utrzymuje się ponad 24 godziny, a maksymalny efekt następuje po 15 minutach od podania[1].

Zastosowanie

W 2015 roku indakaterol był dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w preparatach prostych, jak i złożonych[4].

Działania niepożądane

Indakaterol może powodować następujące działania niepożądane[1][5]

Przypisy

  1. a b c d e f g h Onbrez Breezhaler – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-03-13].
  2. a b c Indacaterol, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB05039  (ang.).
  3. Drugs and Supplements Indacaterol (Inhalation Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-12-01. [dostęp 2016-03-13]. (ang.).
  4. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 13 marca 2015 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2015-03-16. [dostęp 2016-03-13].
  5. Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 392. ISBN 978-83-60135-94-5.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
R03: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych
R03A – Leki adrenergiczne
podawane drogą wziewną
R03AA – Agonisty receptorów
α- i β-adrenergicznych
R03AB – Nieselektywne agonisty receptora
β-adrenergicznego
R03AC – Selektywne agonisty receptora
β2-adrenergicznego
R03AK – Leki adrenergiczne w połączeniu
z glikokortykoidami lub innymi lekami
z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych
R03AL – Leki adrenergiczne w połączeniu
z lekami przeciwcholinergicznymi
oraz leki trójskładnikowe z glikokortykoidami
R03B – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
podawane drogą wziewną
R03BA – Glikokortykoidy
R03BB – Preparaty przeciwcholinergiczne
R03BC – Preparaty przeciwalergiczne
(z wyłączeniem kortykosteroidów)
R03BX – Inne
R03C – Leki adrenergiczne
do stosowania wewnętrznego
R03CA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych
R03CB – Nieselektywne agonisty receptora
β-adrenergicznego
R03CC – Selektywne agonisty receptora
β2-adrenergicznego
R03D – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
do stosowania wewnętrznego
R03DA – Pochodne puryny
R03DB – Puryny w połączeniach
z lekami adrenergicznymi
R03DC – Antagonisty receptora leukotrienowego
R03DX – Inne