Lezogaberan

Lezogaberan
IUPAC ime
 
((R)-3-Amino-2-fluoropropil)fosfinska kiselina
Drugi nazivi AZD-3355
Identifikacija
CAS registarski broj 344413-67-8 DaY
PubChem[1][2] 9833984
UNII 4D6Q6HGC7Z DaY
ChEMBL[3] CHEMBL448343
Jmol-3D slike Slika 1
SMILES

O=P([H])(C[C@@H](CN)F)O

Svojstva
Molekulska formula C3H9FNO2P
Molarna masa 141.08 g mol−1

 DaY (šta je ovo?)   (verifikuj)

Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala

Infobox references

Lezogaberan (AZD-3355) je[4] eksperimentalni lek za tretiranje gastroesofagealna refluksne bolesti.[5] On je agonist GABAB receptora,[6] i ima isti mehanizam dejstva kao i baklofen, ali se očekuje da će imati manje nuspojava vezanih za centralni nervni sistem, koje ograničavaju kliničku primenu baklofena.[7]

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  4. ↑ AstraZeneca. „AZD3355”. Arhivirano iz originala na datum 2012-04-26. Pristupljeno 30. 12. 2011. 
  5. ↑ Bredenoord, Albert J. (2009). „Lesogaberan, a GABAB agonist for the potential treatment of gastroesophageal reflux disease”. IDrugs 12 (9): 576–584. PMID 19697277. 
  6. ↑ Alstermark, et al.; Amin, K; Dinn, SR; Elebring, T; Fjellström, O; Fitzpatrick, K; Geiss, WB; Gottfries, J i dr.. (2008). „Synthesis and Pharmacological Evaluation of Novel γ-Aminobutyric Acid Type B (GABAB) Receptor Agonists as Gastroesophageal Reflux Inhibitors”. Journal of Medicinal Chemistry 51 (14): 4315–4320. DOI:10.1021/jm701425k. PMID 18578471. 
  7. ↑ Brian E. Lacy, Robert Chehade, and Michael D. Crowell (2010). „Lesogaberan”. Drugs of the Future 35 (12): 987–992. DOI:10.1358/dof.2010.035.012.1540661. 

Spoljašnje veze

Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Ligandi
receptora
GABAA
Agonisti: Glavno mesto: Bamaluzol • Gaboksadol • Ibotenska kiselina • Izoguvacin • Izonipekotinska kiselina • Muscimol (Amanita Muscaria) • Progabid • SL 75102 • Tiomuscimol • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: Barbiturati • Benzodiazepini • Karbamati • Hlormezanon • Klometiazol • Etanol (Alkohol) • Etomidat • Kavalaktoni (Kava-kava) • Loreklezol • Metomidat • Neuroaktivni steroidi • Nonbenzodiazepini (β-Karbolini, Ciklopiroloni, Imidazopiridini, Pirazolopirimidini, etc.) • Fenoli • Piperidinedioni • Propanidid • Pirazolopiridini • Hinazolinoni • ROD-188 • Skulkap • Stiripentol • Valerenska kiselina (Valerian) (Napomena: Pogledajte GABAA receptor PAM link za potpuniji spisak GABAA pozitivnih alosternih modulatora)
Antagonisti: Glavno mesto: Bikukulin • Gabazin • Pitrazepin • Kviskvalamin; Negativni alosterni modulatori: α5IA  • Bilobalid • Cikutoksin • Ciklotiazid • DMCM • Flumazenil • Flurotil • Furosemid • Jomazenil (123I) • L-655,708 • Oenantotoksin • Penicilin • Pentilentetrazol • Pikrotoksin • PWZ-029 • Radehinil • Ro15-4513 • Sarmazenil • Suritozol • Terbehinil • Tujon • Tiokolhikozid • ZK-93426
GABAB
Agonisti: Glavno mesto: 1,4-Butandiol • Baklofen • GBL • GHB • GHV • GVL • Lesogaberan • Fenibut • Progabid • SKF-97,541 • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: BHF-177 • BHFF • BSPP • CGP-7930 • GS-39783
Antagonisti: Glavno mesto: CGP-35348  • Faklofen  • Saklofen  • SCH-50911
GABAC
Agonisti: Glavno mesto: CACA • CAMP • GABOB  • N4-hloroacetilcitozin arabinozid • Progabid • Tolgabid
Antagonisti: Glavno mesto: Bilobalid • TPMPA
Inhibitori
preuzimanja
Plasmalemal
GAT inhibitori
CI-966 • Deramciklan • EF-1502 • Gabaculin • Guvacin • Nipekotinska kiselina • NNC 05-2090 • SKF-89976A • SNAP-5114 • Tiagabin
Enzimski
inhibitori
GAD inhibitori
GABA-T inhibitori
3-Hidrazinopropionska kiselina • Aminooksiacetatna kiselina • Gabaculin • Izoniazid • Fenelzin • Feniletilidenhidrazin • Natrijum valproat • Valnoktamid • Valproat pivoksil • Valproat seminatrijum (Divalproeks natrijum) • Valproinska kiselina • Valpromid • Vigabatrin
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi