JTC-801
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
N-(4-amino-2-methylquinolin-6-yl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]benzamide | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 244218-51-7 | ||
ATC kod | ? | ||
PubChem[1][2] | 5311339 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C26H25N3O2 | ||
Mol. masa | 411.51 g/mol | ||
| |||
Sinonimi | JTC-801 | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status |
JTC-801 je opioidni analgetik koji se koristi u naučnim istraživanjima.[3][4]
JTC-801 je selektivni antagonist nociceptinskog receptora.[5] U hronološkom redu otkrića to je bio četvrti opioidni receptor. On je još uvek najmanje istražen. Nociceptinski receptor proizvodi kompleksne efekte koji učestvuju u mnogim procesima vezanim za bol i inflamaciju. Aktivacija ovog receptora može bilo da povisi ili umanji bol u zavisnosti od doze.[6] Lekovi koji deluju na nociceptinski receptor mogu da imaju uticaj na dejstvo tradicionalnih analgetika kao što su inhibitori prostaglandinske sintetaze (NSAID),[7] μ-opioidne agoniste,[8] i kanabinoide.[9]
JTC-801 je oralno aktivni lek koji blokira nociceptinski receptor i proizvodi analgetske efekte u nizu studija na životinjama. On je posebno koristan u kontroli neuropatskog bola i alodinije vezanih za ozlede nerva.[10][11][12]
Povezano
- J-113,397
- SB-612,111
Literatura
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Shinkai H, Ito T, Iida T, Kitao Y, Yamada H, Uchida I (2000). „4-Aminoquinolines: novel nociceptin antagonists with analgesic activity”. Journal of medicinal chemistry 43 (24): 4667–77. PMID 11101358.
- ↑ Yamada H, Nakamoto H, Suzuki Y, Ito T, Aisaka K (2002). „Pharmacological profiles of a novel opioid receptor-like1 (ORL(1)) receptor antagonist, JTC-801”. British journal of pharmacology 135 (2): 323–32. DOI:10.1038/sj.bjp.0704478. PMC 1573142. PMID 11815367.
- ↑ Sestili I, Borioni A, Mustazza C, Rodomonte A, Turchetto L, Sbraccia M, Riitano D, Del Giudice MR (2004). „A new synthetic approach of N-(4-amino-2-methylquinolin-6-yl)-2-(4-ethylphenoxymethyl)benzamide (JTC-801) and its analogues and their pharmacological evaluation as nociceptin receptor (NOP) antagonists”. European journal of medicinal chemistry 39 (12): 1047–57. DOI:10.1016/j.ejmech.2004.09.009. PMID 15571866.
- ↑ Muratani T, Minami T, Enomoto U, Sakai M, Okuda-Ashitaka E, Kiyokane K, Mori H, Ito S (2002). „Characterization of nociceptin/orphanin FQ-induced pain responses by the novel receptor antagonist N-(4-amino-2-methylquinolin-6-yl)-2-(4-ethylphenoxymethyl) benzamide monohydrochloride”. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics 303 (1): 424–30. DOI:10.1124/jpet.102.036095. PMID 12235279.
- ↑ Okuda-Ashitaka E, Minami T, Matsumura S, Takeshima H, Reinscheid RK, Civelli O, Ito S (2006). „The opioid peptide nociceptin/orphanin FQ mediates prostaglandin E2-induced allodynia, tactile pain associated with nerve injury”. The European journal of neuroscience 23 (4): 995–1004. DOI:10.1111/j.1460-9568.2006.04623.x. PMID 16519664.
- ↑ Zaveri N, Jiang F, Olsen C, Polgar W, Toll L (2005). „Small-molecule agonists and antagonists of the opioid receptor-like receptor (ORL1, NOP): ligand-based analysis of structural factors influencing intrinsic activity at NOP”. The AAPS journal 7 (2): E345–52. DOI:10.1208/aapsj070234. PMC 2750971. PMID 16353914.
- ↑ Rawls SM, Schroeder JA, Ding Z, Rodriguez T, Zaveri N (2007). „NOP receptor antagonist, JTC-801, blocks cannabinoid-evoked hypothermia in rats”. Neuropeptides 41 (4): 239–47. DOI:10.1016/j.npep.2007.03.001. PMID 17512052.
- ↑ Mabuchi T, Matsumura S, Okuda-Ashitaka E, Kitano T, Kojima H, Nagano T, Minami T, Ito S (2003). „Attenuation of neuropathic pain by the nociceptin/orphanin FQ antagonist JTC-801 is mediated by inhibition of nitric oxide production”. The European journal of neuroscience 17 (7): 1384–92. PMID 12713641.
- ↑ Suyama H, Kawamoto M, Gaus S, Yuge O (2003). „Effect of JTC-801 (nociceptin antagonist) on neuropathic pain in a rat model”. Neuroscience letters 351 (3): 133–6. PMID 14623124.
- ↑ Tamai H, Sawamura S, Takeda K, Orii R, Hanaoka K (2005). „Anti-allodynic and anti-hyperalgesic effects of nociceptin receptor antagonist, JTC-801, in rats after spinal nerve injury and inflammation”. European journal of pharmacology 510 (3): 223–8. DOI:10.1016/j.ejphar.2005.01.033. PMID 15763246.
Spoljašnje veze
Portal Medicina | |
Portal Hemija |
- p
- r
- u
derivati
makove stabljike
Sirovi opijatni ekstrakti/ puni opijumski produkti | Poljski heroin • Diaskordium • B & O Supreti • Doverov prah • Kendal Black Drop • Laudanum • Mitridat • Opijum • Paregorik • Koncentrat makovih stabljika • Čaj od maka • Pušenje opijuma • Teriak | ||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Prirodni Opijati |
| ||||||||||||||||||||
Polusintetici |
| ||||||||||||||||||||
Aktivni opijatni metaboliti | Kodein-N-oksid (Genokodein) • Dihidromorfin-6-glukuronid • Hidromorfon-N-oksid • Heroin-7,8-oksid • Morfin-6-glukuronid • 6-Acetilmorfin • Morfin-N-oksid (Genomorfin) • Naltreksol • Norkodein • Normorfin |
Morfinanske serije | 4-hlorofenilpiridomorfinan • Ciklorfan • Dekstralorfan • Dimemorfan • Levargorfan • Levorfanol • Levorfan • Levofenacilmorfan • Levometorfan • Norlevorfanol • N-Metilmorfinan • Oksilorfan • Fenomorfan • Metorfan / Racemetorfan • Morfanol / Racemorfanol • Ro4-1539 • Stefodelin • Ksorfanol |
---|---|
Drugi | 1-Nitroaknadinin • 14-episinomenin • 5,6-Dihidronorsalutaridin • 6-Ketonalbufin • Aknadinin • Butorfanol • Cefakicin • Cefasamin • Ciprodim • Drotebanol • Fenfangjin G • Nalbufin • Sinokokulin • Sinomenin (Kokulin) • Tanagin |
5,9-DEHB • 8-Karboksamidociklazocin • Alazocin • Anazocin • Bremazocin • Cogazocin • Dezocin • Eptazocin • Etazocin • Etilketociklazocin • Fluorofen • Ketazocin • Metazocin • Pentazocin • Fenazocin • Kuadazocine • Tiazocin • Tonazocin • Volazocin • Zenazocin
Petidini (Meperidini) | 4-Fluoromeperidin • Alilnorpetidin • Anileridin • Benzetidin • Karperidin • Difenoksin • Difenoksilat • Etokseridin (karbetidin) • Furetidin • Hidroksipetidin (Bemidon) • Hidroksimetoksipetidin • Morferidin • Oksfeneridin (karbametidin) • Meperidin-N-oksid • Petidin (Meperidin) • Petidin intermedijar A • Petidin intermedijar B (norpetidin) • Petidin intermedijar C (Petidinska kiselina) • feneridin • Fenoperidin • Piminodin • Properidin (Ipropetidin) • Sameridin |
---|---|
Prodini | |
Ketobemidoni | |
Drugi |
otvorenog lanca
Amidoni | Dekstrometadon • Dekstroizometadon • Dipipanon • Heksalgon (Norpipanon) • Izometadon • Levoizometadon • Levometadon • Metadon • Metadon intermedijar • Normetadon • Norpipanon • Fenadokson (Heptazon) • Pipidon |
---|---|
Metadoli | Dimefeptanol (Racemetadol) • Levacetilmetadol • Noracetilmetadol |
Moramidi | Dekstromoramid • Levomoramid • Moramid intermedijar • Racemoramid |
Tiambuteni | Dialiltiambuten • Dietiltiambuten • Dimetiltiambuten • Etilmetiltiambuten • Metilizopropiltiambuten • Metilpropiltiambuten • Morfoliniltiambuten • Piperidiltiambuten • Pirolidiniltiambuten • Tiambuten • Tipepidin |
Fenalkoksami | |
Ampromidi | |
Drugi |
3-Alilfentanil • 3-Metilfentanil • 3-Metiltiofentanil • 4-fenilfentanil • Alfentanil • α-metilacetilfentanil • α-metilfentanil • α-metiltiofentanil • Benzilfentanil • β-hidroksifentanil • β-hidroksitiofentanil • β-metilfentanil • Brifentanil • Karfentanil • Fentanil • Lofentanil • Mirfentanil • Okfentanil • Ohmefentanil • Parafluorofentanil • fenaridin • Remifentanil • Sufentanil • Tenilfentanil • Tiofentanil • Trefentanil
derivati
6,14-Endoeteno tetrahidro oripavin • 7-PET • Acetorfin • Aletorfin • BU-48 • Buprenorfin • Butorfin • Ciprenorfin • Dihidroetorfin • Etorfin • 18,19-Dehidrobuprenorfin (HS-599) • N-ciklopropilmetil-noretorfin • Nepenton • Norbuprenorfin • N-fenetiletorfin • Tevinon • Tienorfin
Klonitazen • Etonitazen • Nitazen
18-MC • 7-Acetoksimitraginin • 7-Hidroksimitraginin • Akuamidin • Akuamin • Eserolin • Hodgkinsin • Mitraginin • Pericin • ψ-Akuamigin
vidi još:
Opioidni neuropeptidi
Adrenorfin • Amidorfin • Kasomorfin • DADLE • DALDA • DAMGO • Dermenkefalin • Dermorfin • Deltorfin • DPDPE • Dinorfin • Endomorfin • Endorfins • Enkefalin • Gliadorfin • Morficeptin • Nociceptin • Oktreotid • Opiorfin • Rubiskolin • TRIMU 5
3-(3-Metoksifenil)-3-etoksikarboniltropan • AD-1211 • AH-7921 • Azaprocin • BDPC • Bisnortilidin • BRL-52537 • Bromadolin • C-8813 • Ciramadol • Dokspikomin • Enadolin • Fakseladol • GR-89696 • Herkinorin • ICI-199,441 • ICI-204,448 • J-113,397 • JTC-801 • Ketamin • LPK-26 • Metofolin • MT-45 • N-Desmetilklozapin • NNC 63-0532 • Nortilidin • O-Desmetiltramadol • Fenadon • Fenciklidin • Prodilidin • Profadol • Ro64-6198 • Salvinorin A • SB-612,111 • SC-17599 • RWJ-394,674 • TAN-67 • Tapentadol • Tecodin • Tifluadom • Tilidin • Tramadol • Trimebutin • U-50,488 • U-69,593 • Viminol • W-18 •
&
Inverzni agonisti
5'-Guanidinonaltrindol • β-Funaltreksamin • 6β-Naltreksol • Alvimopan • Binaltorfimin • Hlornaltreksamin • Hlocinamoks • Ciklazocin • Ciprodim • Diprenorfin (M5050) • Fedotozin • JDTic • Levalorfan • Metocinamoks • Metilnaltrekson • Nalfurafin • Nalmefen • Nalmekson • Naloksazon • Naloksonazin • Nalokson • Nalokson benzoilhidrazon • Nalorfin • Naltrekson • Naltriben • Naltrindol • Norbinaltorfimin • Oksilorfan • S-alil-3-hidroksi-17-tioniamorfinan (SAHTM)