Silodosin
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
1-(3-hidroksipropil)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenoksi]etil}amino)propil]indolin-7-karboksamid | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 160970-54-7 | ||
ATC kod | G04CA04 | ||
PubChem[1][2] | 5312125 | ||
ChemSpider[3] | 4471557 | ||
UNII | CUZ39LUY82 Y | ||
ChEMBL[4] | CHEMBL24778 Y | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C25H32F3N3O4 | ||
Mol. masa | 495,534 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Sinonimi | KAD-3213, KMD-3213 | ||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 32% | ||
Vezivanje za proteine plazme | 97% | ||
Metabolizam | Hepatička glukuronidacija (UGT2B7-posredovana); takođe manje CYP3A4 učešće | ||
Poluvreme eliminacije | 13±8 sata | ||
Izlučivanje | Renalno ili fekalno | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | B(US) | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | Oralno |
Silodosin (Rapaflo, Silodiks, Rapilif, Silodal, Urief) je lek za simptomatički tretman benignog uvećanja prostate. On deluje kao antagonist α1-adrenoceptor sa visokom selektivnošću (selektivnost za prostatu).[5]
Farmakologija
Pošto je silodosin veoma selektivan inhibitor α1A adrenergičkog receptora, on praktično ne uzrokuje ortostatičku hipotenziju (što je u kontrastu sa drugim α1 blokatorima). S druge strane, visoka selektivnost uzrokuje probleme sa ejakulacijom.[6]
Reference
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Yoshida M, Homma Y, Kawabe K (December 2007). „Silodosin, a novel selective alpha 1A-adrenoceptor selective antagonist for the treatment of benign prostatic hyperplasia”. Expert Opin Investig Drugs 16 (12): 1955–65. DOI:10.1517/13543784.16.12.1955. PMID 18042003.
- ↑ Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel 2008/2009
Spoljašnje veze
Portal Medicina | |
Portal Hemija |
- Watson Pharm., Inc.- Press Release Arhivirano 2006-11-10 na Wayback Machine-u
- Medspace.com article Arhivirano 2008-10-14 na Wayback Machine-u
- Rapaflo Official Site
- p
- r
- u
| |||||
---|---|---|---|---|---|
|
| |
---|---|
Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-OH-PEA • 4-CAB • 4-FA • 4-FMA • 4-MA • 4-MMA • Alfetamin • Amfehloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin, Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Me-PEA • BDB • Benzfetamin • BOH • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Hlobenzoreks • Hlortermin • D-Deprenil • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • DMA • DMMA • EBDB • Efedrin • Etkatinon • Etilamfetamin • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • IAP • IMP • L-Deprenil (Selegilin) • Lisdeksamfetamin • Lofofin • MBDB • MDA (Tenamfetamin) • MDEA • MDMA • MDMPEA • MDOH • MDPEA • Mefenoreks • Mefedron • Mefentermin • Metamfetamin (Dekstrometamfetamin, Levometamftamin) • Metkatinon • Metedron • Metilon • NAP • Ortetamin • Paredrin • pBA • pCA • Pentoreks (Fenpentermin) • Fenetilamin • Foledrin • Fenprometamin • Fentermin • Fenilpropanolamin • pIA • Prenilamin • Propilamfetamin • Pseudoefedrin • Tifloreks • Tiramin • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2C-B-BZP • BZP • MBZP • mCPP • MDBZP • MeOPP • pFPP; Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen • 2-Aminoindan • 2-Aminotetralin • 2-Benzilpiperidin • 4-Benzilpiperidin • 5-IAI • Hlofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan |
| |||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Drugi | |||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
|