F-15,063
Nazivi | |
---|---|
Preferisani IUPAC naziv N[3-(Ciklopent-1-en-1-il)fenil]metil2-[(2,2-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-7-il)oksi]etan-1-amin | |
Drugi nazivi F-15,063 | |
Identifikacija | |
| |
3D model (Jmol) |
|
ChemSpider |
|
| |
UNII |
|
SMILES
| |
Svojstva | |
C24H29NO2 | |
Molarna masa | 363,49 g mol−1 |
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
Reference infokutije | |
F-15,063 je oralno aktivni potencijalni antipsihotik, i antagonist na D2/D3 receptorima, parcijalni agonist na D4 receptoru i agonist na 5-HT1A receptorima. Ima veću efikasnost na 5-HT1A receptorima od drugih antipsihotika, kao što su klozapin, aripiprazol i ziprasidon. Ova veća efikasnost može dovesti do poboljšanih antipsihotičkih svojstava, pošto su antipsihotici koji nemaju afinitet za 5-HT1A povezani sa povećanim rizikom od ekstrapiramidnih simptoma i nedostatkom aktivnosti protiv negativnih simptoma šizofrenije.[3]
Kako ekspresija neposredno ranog gena (IEG) u određenim regionima mozga može predstavljati markere antipsihotičke aktivnosti, merena je ekspresija mRNK neposredno ranog gena u prefrontalnom korteksu i strijatumu. Tretman sa F-15,063 je rezultirao indukcijom ekspresije c-fos i fosB mRNK u prefrontalnom korteksu. U strijatumu, tretman sa F-15,063 je rezultirao indukcijom svih proučavanih IEG (c-fos, fosB, zif268, c-jun, junB, nor1, nur77, arc).[4]
Reference
- ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. уреди
- ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ^ Newman-Tancredi, A. (мај 2007). „F15063, a potential antipsychotic with D2/D3 antagonist, 5-HT1A agonist and D4 partial agonist properties: (I) in vitro receptor affinity and efficacy profile”. British Journal of Pharmacology. 151 (2): 237—52. PMC 2013955 . PMID 17375087. doi:10.1038/sj.bjp.0707158. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ Bruins Slot, LA (октобар 2009). „F15063, a potential antipsychotic with dopamine D(2)/D(3) receptor antagonist and 5-HT(1A) receptor agonist properties: influence on immediate-early gene expression in rat prefrontal cortex and striatum.”. European Journal of Pharmacology. 620 (1-3): 27—35. PMID 19695244. doi:10.1016/j.ejphar.2009.08.019. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- p
- r
- u
Butirofenoni: Azaperon · Benperidol · Bromperidol · Droperidol · Fluanizon · Haloperidol # · Lenperon · Moperon · Pipamperon · Spiperon · Timiperon · Trifluperidol
Difenilbutilpiperidini: Klopimozid · Fluspirilen · Penfluridol · Pimozid
Fenotiazini: Acepromazin · Acetofenazin · Butaperazin · Karfenazin · Hloracizin · Hlorproetazin · Hlorpromazin · Cijamemazin · Diksirazin · Fluacizin · Flufenazin · Levomepromazin/Metotrimeprazin · Mezoridazin · Perazin · Pericijazin · Perfenazin · Piperacetazin · Pipotiazin · Prohlorperazin · Promazin · Prometazin · Propiomazin · Sulforidazin · Tietilperazin · Tiopropazat · Tioproperazin · Tioridazin · Trifluoperazin · Triflupromazin
Tioksanten: Hlorprotiksen · Klopentiksol · Flupentiksol · Tiotiksen · Zuklopentiksol
Triciklici: Butaklamol · Fluotracen · Loksapin · Trimipramin
Drugi: ProtipendilButirofenoni: Cinuperon · Melperon · Setoperon
Benzo(izo)oksazolpiperidini: Iloperidon · Okaperidon · Paliperidon · Rispolept #
Benzo(izo)tiazolpiperazini: Lurasidon · Perospiron · Revospiron · Tiospiron · Ziprasidon
Difenilbutilpiperazini: Amperozid
Fenilpiperazini: Aripiprazol · Bifeprunoks · Brekspiprazol† · Elopiprazol · Umespiron
Triciklici: Amoksapin · Asenapin · Karpipramin · Klocapramin · Klorotepin · Klotiapin · Klozapin # · Fluperlapin · Gevotrolin · Metitepin · Mosapramin · NDMC · Olanzapin · Pihindon · Kvetijapin · Tenilapin · Zotepin
Drugi: Blonanserin · Kariprazin · Molindon · Pimavanserin · Roksindol · Sarizotan · Sertindol · Spiramid · Zikronapin†