Kabergolin
IUPAC ime | |
---|---|
N-[3-(Dimetilamino)propil]-N-[(etilamino)karbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-karboksamid ili 1-[(6-alilergolin8β-il)- karbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea | |
Klinički podaci | |
Drugs.com | Monografija |
Podaci o licenci |
|
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | Primetan je efekat prvog prolaza; apsolutna biodostupnost nije poznata |
Vezivanje proteina | Umereno vezivanje (40% do 42%); nezavisno od koncentracije |
Metabolizam | Hepatički, predominatno putem hidrolize veze acilureje ili ureje |
Poluvreme eliminacije | 63-69 časa (procena) |
Izlučivanje | Urin (22%), fekalije (60%) |
Identifikatori | |
CAS broj | 81409-90-7 Y |
ATC kod | G02CB03 (WHO) N04BC06 |
PubChem | CID 54746 |
IUPHAR/BPS | 37 |
DrugBank | APRD00836 Y |
ChemSpider | 49452 Y |
UNII | LL60K9J05T Y |
KEGG | D00987 Y |
ChEBI | CHEBI:3286 Y |
ChEMBL | CHEMBL1201087 Y |
Hemijski podaci | |
Formula | C26H37N5O2 |
Molarna masa | 451,604 g/mol |
| |
| |
Kabergolin (Dostineks, Kabaser) je ergotni derivat, koji je potentan agonist dopaminskog receptora D2. In vitro ispitivanja su pokazala da kabergolin ima direktno inhibitorno dejstvo na hipofizne prolaktinske ćelije.[1] On se često koristi kao početni agens u tretmanu prolaktinoma usled njegove visokog afiniteta za D2 mesta receptora, manje izraženih nuspojava, i podesnijeg režima doziranja u odnosu na stariji bromokriptin.
Farmakologija
Mada je kabergolin široko poznat uglavnom kao dopaminski agonist D2 receptora, on takođe poseduje znatan afinitet za D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B- receptore, i umeren/nizak afinitet za D1 i 5-HT7 receptore. Kabergolin deluje kao agonist svih receptora izuzev 5-HT7 i α2B-, na kojima je antagonist.[2]
Izvori
- ^ „Dostinex at www.rxlist.com”. Архивирано из оригинала 06. 05. 2007. г. Приступљено 27. 4. 2007.
- ^ Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C (2009). „Cabergoline: Pharmacology, ocular hypotensive studies in multiple species, and aqueous humor dynamic modulation in the Cynomolgus monkey eyes”. Experimental Eye Research. 88 (3): 386—97. PMID 18992242. doi:10.1016/j.exer.2008.10.003.
|access-date=
захтева|url=
(помоћ)
Vidi još
Spoljašnje veze
- Kabergolin
- п
- р
- у
|
Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) • 4-CAB • 4-Metilamfetamin (4-MA) • 4-Metilmetamfetamin (4-MMA) • Alfetamin • Amfekloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin • Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) • Benzodioksolilbutanamin (BDB) • Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) • Benzfetamin • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Klobenzoreks • Klortermin • D-deprenil • Dimetoksiamfetamin (DMA) • Dimetoksimetamfetamin (DMMA) • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • Etkatinon (Etilpropion) • Etilamfetamin • Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • Lofofin (Homomiristicilamin) • Mefenoreks • Mefedron • Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin; Dekstrometamfetamin • Levometamfetamin) • Metkatinon (Metilpropion) • Metedron • Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) • Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) • Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) • Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) • Metilendioksietilamfetamin (MDEA) • Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) • Metilendioksimetamfetamin (MDMA) • Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) • Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) • Metilon • Ortetamin • Para-bromoamfetamin (PBA) • Para-hloroamfetamin (PCA) • Parafluoroamfetamin (PFA) • Parafluorometamfetamin (PFMA) • Parahidroksiamfetamin (PHA) • Parajodoamfetamin (PIA) • Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) • Fenetilamin (PEA) • Foledrin • Fenprometamin • Prenilamin • Propilamfetamin • Tifloreks (Flutioreks) • Tiramin (TRA) • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) • Benzilpiperazin (BZP) • Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) • Metilbenzilpiperazin (MBZP) • Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin); Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) • 2-Aminoindan (2-AI) • 2-Aminotetralin (2-AT) • 4-Benzilpiperidin (4-BP) • 5-IAI • Klofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanilaminopropan (IAP) • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Naftilaminopropan (NAP) • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan (Tuamin) |
Hinazolinamini: SoRI-9804 • SoRI-20040 • SoRI-20041 |
|
Drugi | |||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |